俄罗斯专家研制出无神经系统副作用的新型抗结核药物“环丝氨酸-PF”
俄罗斯专家研制出无神经系统副作用的新型抗结核药物“环丝氨酸-PF”
（神秘的地球uux.cn报道）俄罗斯库尔恰托夫研究所纳米-生物-信息-认知-社会技术中心与联邦国家预算科学机构“中央结核病科学研究所”专家在已知抗结核抗生素D-环丝氨酸基础上研制出疗效和安全性更好的新剂型——环丝氨酸-PF。
库尔恰托夫纳米-生物-信息-认知-社会类自然技术中心纳米胶囊和靶向给药实验室高级研究员娜杰日达·古卡索娃向《消息报》表示，环丝氨酸常用作二线抗结核药物，用于治疗对一线药物产生耐药性的结核病患者。
“结核病是世界性问题，俄罗斯也不例外。但近十年来，传染因子对传统药物的抗药性越来越强，我国这方面的研究处于世界领先地位。”她说，“治疗耐药结核病需要联合使用4至5种二线药物，这类药物比一线药物毒性更大。环丝氨酸是一种主要的二线抗结核药物，但副总用很大。”
环丝氨酸具有神经毒性，即主要影响神经系统。常见副反应为头痛、头晕、失眠、焦虑、烦躁、记忆力减退、四肢麻木等，偶见恐惧、抑郁、呓语、幻觉、丧失知觉、自杀倾向甚至昏迷等症状。因此，库尔恰托夫研究所专家研究新剂型时也致力于使其不仅能够有效杀死耐药分枝杆菌，同时又不损害患者神经系统。
专家在研制环丝氨酸含聚合物剂型过程中找到了解决毒性问题的办法，即在生物聚合物颗粒中加入有效物质。库尔恰托夫纳米-生物-信息-认知-社会类自然技术中心纳米胶囊和靶向给药实验室首席技术专家尤里·波尔塔维茨向《消息报》表示，药物颗粒大小与药效之间的关系早已明了：药物越碎，吸收越好，药效越强。与生物聚合物相结合，药效则更为持久。颗粒本身大小使其足以在传染源处聚积。
新药剂为直径300-400纳米的亚微米聚合物颗粒，内含有效物质环丝氨酸。这种剂型的作用原理分为几个方面。首先，由于吸收更好，抗生素的生物利用度提高，从而使血液和病灶中的抗生素浓度增加。其次，聚合物颗粒可以延长药效，也就是说，环丝氨酸在血液和病灶中停留的时间更长，且随着聚合物颗粒生物降解而释放一定时间。
新药剂已通过临床前试验，而且结果超出预期。专家在感染结核病的老鼠身上做的实验证明，摄入聚合物颗粒后达到的抗结核效果（根据肺部和脾脏中分枝杆菌菌落数量判断）是标准环丝氨酸的2至4倍，同时也证明了新药剂对耐药分枝杆菌菌株的有效性。但专家们取得的主要成果是降低了神经毒性。
西伯利亚国立医科大学肺结核病学和肺病学教研室主任奥莉加·菲利纽克表示，俄罗斯专家在治疗结核病方面迈出了重要一步。
“毫无疑问，新药剂毒性低，对患者有益。其良好的耐受性将有助于完成耐药结核病的有效化疗疗程。”菲利纽克称，“希望所有需要的人都能用上这种以环丝氨酸为基础研制的新型药剂。”基于D-环丝氨酸的药剂研发和临床前试验项目已画上句点，环丝氨酸-PF已准备进入临床试验。
