人类ACE的结构

血管紧缩素转化酶(ACE)在心肌功能中起关键作用。ACE抑制剂是高血压、心力衰竭、心肌梗塞和由糖尿病引起的肾脏病等疾病广泛使用的重要治疗药物。这些ACE抑制剂是在不知道人类ACE结构的情况下开发出来的。《自然》发表了人类ACE与被使用得最广泛的抑制剂之一的lisinopril之间形成的一个复合物的X-射线结构,分辨率达到2.0埃。这一成果会刺激药物开发的进一步发展。该复合物的结构提供了其活性点的一个详细画面,有可能用于新的、高选择性ACE抑制剂的合理设计。




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