Load mobile navigation

星际分子启发下的新反应:科研人员发现一类新的化学“乐高积木”——卡拜

星际分子启发下的新反应:科研人员发现一类新的化学“乐高积木”——卡拜

星际分子启发下的新反应:科研人员发现一类新的化学“乐高积木”——卡拜

星际分子启发下的新反应:科研人员发现一类新的化学“乐高积木”——卡拜

(神秘的地球uux.cn报道)据EurekAlert!:早在二十世纪30年代,天文学家们便检测到了一类存在于星际空间的分子-卡拜。最简单的卡拜分子是由碳原子和氢原子形成的次甲基(CH),该分子被认为是生命体最为初始的组成成分。尽管这样一类分子在合成中具有十分重要的价值,然而数十年来这些分子却很难被化学家们在实验条件下所观察到。最近,来自加泰罗尼亚化学研究所(ICIQ)的研究者们找到了一种利用可见光以及光敏催化剂,在实验室里产生卡拜分子的新方法。由Marcos García Suero博士带领的研究小组所开创的这样一类全新的方法学,能够像拼接乐高积木一样,往生成的卡拜分子中组装三个不同的官能团,从而合成一系列含有手性碳中心的分子。

碳原子的特性是能够和四个不同的原子或者分子片段相连接,形成稳定的四价碳手性结构。卡拜是一类具有三个自由电子的电中性单价碳活性中间体,其四个键合位点中的三个都是空缺的,能够快速形成新的化学键。由于具备这样的结构特性,卡拜是一类反应活性非常高,极不稳定的化学中间体,在合成化学中很少涉及到。然而,受这样一类高活性的星际分子的启发,Suero博士和他的课题组设计发展了一类他们称之为"定点集中官能团化"的全新合成方法学。通过小心切换不同的催化模式,用白色或者蓝色LED灯来照射活化,这些来自ICIQ的研究者们成功实现了由卡拜前体化合物制备卡拜,并且利用制得的卡拜中间体实现了一系列史无前例的化学转化。

Suero博士和他的研究小组利用卡拜中间体来往一些已经合成制得的药物分子中添加新的化学基团,从而避免了对该分子整个合成路线进行既复杂又耗时耗力的改变。为了验证该想法具备潜在的可行性,Suero小组展示了他们成功地对一些药物分子像度洛西丁(抗抑郁),紫杉醇(抗癌),芬戈莫德(治疗多发性硬化症)以及布洛芬等进行了修饰。此外,利用卡拜中间体还能够将药物分子或者先导药物与某些特定的基团相结合,使其能够被体内的生物靶点所特异性识别,增加药物的靶向治疗效果。

尽管尚处于起步阶段,该项研究具备十分广阔的潜在应用前景,有望能够极大促进药物研发过程,更加快速高效地研发出一些改良药物。




上一篇 下一篇