抑制素类药物是如何阻止胆固醇形成的

抑制素类药物(Statins)被广泛用于降低胆固醇。这类药物被证实是安全的并且有明显的疗效,但是它们到底是怎样发挥作用的呢?研究人员现在发现它们是通过抑制在胆固醇形成过程中起关键作用的HMG-CoA还原酶(简称,HMGR)来发挥作用的。Eva S.Istvan和 Johann Deisenhofer通过测量六种不同的抑制素与人体HMGR结合的复合体的晶体结构,探索了抑制素与HMGR关系的机制。这些结构表明抑制素在还原酶的结合点集中行动,阻碍HMG-CoA接近这个活性部位,破坏了胆固醇合成中"坚定的一步"。研究人员希望这个形象的理解能够帮助研制更好的胆固醇抑制剂。




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