专门针对痛觉神经元的局部麻醉方法

大多数局部麻醉剂的问题是,它们的作用没有针对性。它们的亲油性使它们能进入几乎任何神经元,在那里,它们会不加甄别地阻断细胞膜中的钠通道。一种阻断特定痛觉神经元的这种活性而又不影响其他感觉或运动神经元的方法,也许可用来创建一种目标性更强的局部麻醉方法,而这正是Binshtok等人在本期Nature上提出的一个观点。他们报告说,利多卡因(lidocaine)衍生物QX-314可以定向于痛觉神经元。正常情况下,QX-314不能穿过细胞膜。但通过允许它经TRPV1通道(一种辣椒素受体)进入细胞可保证其止痛特效,这个通道在细胞中只在痛觉神经元中表达。对大鼠同时施用QX-314和辣椒素,可阻断其机械感觉和对热的感觉,诱发局部麻醉,同时不会出现“正常的”利多卡因麻醉可能造成的瘫痪现象。




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