一组新的抗癌药物?

一组被称为"nutlins"的化合物能够在小鼠身上阻止肿瘤的生长,这种化合物的作用是挤到两个蛋白质之间阻碍其结合,这两个蛋白质的结合妨碍了恶性细胞的自杀。其中的一个蛋白是肿瘤抑制蛋白p53, 它引发细胞在压力下自杀或“凋亡”的系列反应。另一个蛋白是Mdm2, 它在非压力情况下严格地控制着p53。在人类癌症中,mdm2基因通常超时工作,阻碍了p53启动凋亡的路径。Lyumbomir Vassilev和同事们筛选了也许能够阻碍着两个蛋白相互作用的人工合成的小分子(小是和蛋白质相比)。他们将通过了测试那组分子命名为"nutlins," 因为这个研究小组的实验室在美国新泽西州的Nutley,他们确定了与这两个蛋白结合得nutlin的晶体结构。当把这些分子以口服的方式给小鼠后,它们阻碍了肿瘤的生长。虽然这些药物在能用于人体试验之前必须经过许多进一步的研究,但是这项研究证实了针对蛋白-蛋白相互作用的小分子能够成为有效药物的原理。




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