抑制发炎的小分子

科学家发现了一个能抑制免疫系统调节蛋白TNF-α的小分子,TNF-α在类风湿性关节炎、克罗恩病、以及牛皮癣等疾病中起作用。人们已经知道三个TNF-α子单元的组合与TNF受体结合激活炎症反应。针对TNF-α或其受体的可溶形式的抗体有治疗效果,但如果能找到一个小分子药物则更好。虽然防止TNF-α形成三聚体是这种药物工作的一个可能路径,但是设计一个针对确切的蛋白质-蛋白质相互作用的分子药物一直是一个挑战。现在Molly He和同事报告了一个小分子抑制物,它通过分离TNF-α三聚体起作用。这个抑制物与完整的有生物活性的三聚体结合,加速了一个子单元的分离,然后与剩下的两个TNF-α子单元形成一个复合体。




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