“大鼠GluA2受体”的X射线晶体结构

中枢神经系统中的大多数兴奋型神经传输（允许神经元彼此沟通的事件）是由离子型谷氨酸盐受体调控的，这些受体通过打开结合谷氨酸盐上的一个跨膜离子通道发挥作用。过去人们对它们的总体结构知之甚少，但现在Eric Gouaux及其同事报告了结合到一个竞争性拮抗剂上的对AMPA敏感的亚型“大鼠GluA2受体”的X射线晶体结构。该受体具有一个出乎意料的对称性和亚单元排列：总体上为双重对称，细胞外区域按局部二聚体对的形式来组织。离子通道区域表现出四重对称。这种结构（是根据来自定点诱变实验的数据获得的）表明，对NMDA敏感的受体GluN1和GluN2A在总体结构上与GluA2相似。从这些结构可以推断出非竞争性拮抗剂和孔阻断分子对离子通道的激发、脱敏和抑制机制。

科学时报 田天/编译